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芹菜素520-36-5的药理作用

发布时间:2018-08-03 15:08 |  点击次数:

药理作用

       芹菜素分子结构决定了其独特的生理学效应和生物学特性,具有很好的生物学作用,国内外大量研究发现,芹菜素是天然抗氧化剂,有降血压和舒张血管、预防动脉粥样硬化、抑制肿瘤等作用;与其他黄酮类物质(槲皮素、shan奈黄酮)相比具有低毒、无诱变性等特点;目前,芹菜素在医药、食品等行业有一定的应用;但由于芹菜素的水溶性较差、肠道吸收少,导致其口服生物利用度较低、体内活性较低而在一定程度上限制了它的应用。

抗肿瘤及化疗增敏作用

卵巢癌:研究发现芹菜素 能抑制人卵巢癌细胞系CA- OV3细胞的生长,且呈明显的时间、剂量依存性关系,可能通过使CAOV3细胞停滞在G2/M期而诱导其凋亡从而抑制细胞的增殖。

胰腺癌:芹菜素在体外可抑制胰腺癌细胞的增殖, 在100μmol·L-1浓度可显著抑制细胞生长并下调GLUT-1mRNA表达,在低氧状态下的胰腺癌细胞中芹菜素可通过HIF-1α下调GLUT-1表达, 并可能通过此机制抑制癌细胞增殖。

化疗增敏:研究发现低浓度的芹菜素无细胞毒作用,不能有效诱导人急性髓性白血病(HL-60)细胞的凋亡,但它与不同浓度的顺铂(DDP)合用可增强DDP对HL-60细胞增殖的抑制作用,提示芹菜素可能具有HL-60化疗增敏作用;低浓度的芹菜素还可降低HL-60细胞对化疗药物诱导凋亡的抗性,其机制可能与下调NF-κB 和 Bcl-2的表达有关。

对组织、器官及系统的保护作用

骨组织:芹菜素可能具有减少体内骨质丢失的作用,从而保护骨组织;研究发现在 MC3T3-E1小鼠颅骨成骨细胞系中芹菜素可抑制 TNF-α和IFN-γ诱导的几种促进破骨细胞生成的细胞因子的分泌;芹菜素还可强烈抑制3T3-L1脂肪前体细胞分化成脂肪细胞,从而抑制脂肪细胞分化诱导生成的IL-6, 骨形成蛋白-1(MCP-1)及瘦素 的产生;芹菜素抑制破骨细胞从RAW 264.7细胞系中分化,进而抑制多核破骨细胞的形成,还可诱导兔长骨成熟破骨细胞凋亡,抑制骨的重吸收。

肝纤维化:肝星状细胞是正常肝脏或纤维化肝脏细胞外基质产生的主要细胞,当肝发生纤维化时其主要特征表现为HSC的大量增殖和细胞外基质特别是胶原的过度合成。

影响sheng殖内分泌功能及调节内分泌

调节内分泌:研究发现芹菜素可使糖尿病动物血清胰岛素和甲状腺素水平升高,同时血糖浓度及葡萄糖-6-磷酸化酶(G-6-Pase)活性下降;四氧嘧啶造模的动物体内血清胆固醇水平增高、肝脂质过氧化 (LPO)增加而细胞内抗氧化物质如过氧化氢酶 (CAT)及超氧化物歧化酶(SOD)的活性下降,芹菜素可使这些效应发生逆转;在血糖正常的动物体内芹菜素也可使血清胆固醇下降、肝脂质过氧化减少而增加细胞内抗氧化物质的活性;因此,芹菜素可能具有调节血糖、治疗甲状腺功能不全和控制脂质过氧化的作用。