一、碱基类似物

有些人工合成的碱基类似物能干扰和抑制核酸的合成。作用方式有以下两类：

（一）作为代谢拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有关酶类。如6-巯基嘌呤进入体内后可转变为巯基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成。可作为抗癌药物，治疗急性白血病等。此类物质一般需转变为相应的核苷酸才能表现出抑制作用。

（二）进入核酸分子，形成异常RNA或DNA，影响核酸的功能并导致突变。5-氟尿嘧啶类似尿嘧啶，可进入RNA，与腺嘌呤配对或异构成烯醇式与鸟嘌呤配对，使A-T对转变为G-C对。因为正常细胞可将其分解，而癌细胞不能，所以可选择性抑制癌细胞生长。

二、DNA模板功能抑制物

（一）烷化剂：带有活性烷基，能使DNA烷基化。鸟嘌呤烷化后易脱落，双功能烷化剂可造成双链交联，磷酸基烷化可导致DNA链断裂。通常有较大毒性，引起突变或致癌。

（二）放线/菌素类：可与DNA形成非共价复合物，抑制其模板功能。包括一些抗癌抗生素。

（三）嵌入染料：含有扁平芳香族发色团，可插入双链DNA相邻碱基对之间。常含丫啶或菲啶环，与碱基大小类似，可在复制时增加一个核苷酸，导致移码突变。如溴乙啶。

三、RNA聚合酶抑制剂

（一）利福霉素：抑制细菌RNA聚合酶活性。

（二）利链菌素：与细菌RNA聚合酶b亚基结合，抑制RNA链的延长。